ПЕНИЦИЛЛИНЫ
, группа природных,
полу- и синтетич. антибиотиков; производные 6-аминопенициллановой к-ты.
Последняя — гетероциклич. соединение,
состоящее из 4-членного β-лактамного и 5-членного тиазолидинового колец.
П. различаются характером радикала (аминогруппы) в боковой цепи.
Наибольшее значение имеют препараты П.,
водород аминогруппы к-рых замещён [замещен] бензилом (бепзилпенициллины).
Природные П. образуются гл. обр. многими видами плесневых грибов рода Penicillinm.
Антимикробная активность П. очень высока,
особенно в отношении грамположит. микробов анаэробной и аэробной групп.
С повышением концентрации П. их бактерицидное действие возрастает,
но только до определённых [определенных] пределов,
после чего бактерицидный эффект в нек-рых случаях даже уменьшается.
П. наиболее активно действуют в период быстрого размножения микроорганизмов.
Однако у последних к П. легко развивается устойчивость,
что обусловливается образованием микробами фермента пенициллиназы,
инактивирующей П. (к пенициллиназе устойчив метициллин). П.— самые малотоксичные препараты из всех антибиотиков резорбтивного действия.
Но в больших дозах (и особенно при длит. применении) П. у нек-рых животных (не более 1 % ) вызывают побочные явления: понижение биоэлектрич.
активности головного мозга,
замедление ответной реакции на световые и звуковые раздражения,
у жвачных и лошадей ослабевает гемопоэз,
иногда нарушается координация движений. П. (бициллин,
эфициллин) иногда вызывают аллергич. реакции у животных (свиней).
В вет. практике из препаратов П. применяют бензилпенициллина новокаиновую соль,
экмоновоциллин,
бициллин-3. Заслуживают внимания также эфициллин,
метициллина натриевая соль,
оксациллин.
Бензилпенициллина новокаиновая соль (Benzylpenicillinum-novocainum; ФХ,
список Б) — белый кристаллич.порошок без запаха; мало растворим в воде,
но образует менее стойкую суспензию,
чем др. П.,
легко разрушается под влиянием к-т,
щелочей,
пенициллиназы. 1 мг химически чистого препарата соответствует 1667 ЕД.
Выпускается в стерильных флаконах по 100 000,
300 000 и 600 000 ЕД. Бензилпенициллина новокаиновая соль — один из наиболее широко применяемых препаратов П.
с леч. и профилактич. целью при инфекц. болезнях (рожа свиней,
мыт лошадей,
плевропневмония кр. рог. скота,
лептоспирозы,
некробактериозы, пастереллёзы [пастереллезы],
чума собак,
инфекц. бронхопневмония,
эмфизематозный карбункул,
сиб. язва,
злокачеств. отёк [отек],
актиномикоз,
стахиботриотоксикоз,
инфекции молодняка); при маститах,
бронхопневмонии,
болезнях мочеполовых органов,
носовой полости,
уха,
горла,
глаз,
при лечении ран,
суставов и др. Назначают внутримышечно,
а также местно при эндометритах и в хирургич. практике. Дозы в мышцу (на 1 кг массы животного): корове 3000— 5000 ЕД; лошади 2000—3000 ЕД: овце,
козе 4000—10 000 ЕД; свинье 6000—8000 ЕД; курице,
индейке,
утке 100 000 ЕД; кролику 20 000—30 000 ЕД (на животное). Интервалы между введениями — 6—9 ч.
При болезнях пчёл [пчел] 900 000 ЕД препарата используют на 1 л сиропа.
Хранят в сухом месте,
при комнатной темп-ре. См. также Антибиотики
и лит. при этой статье.
|
