ЦИКЛОФОСФАН
{моногидрат 2-оксо-2-[ди(2-хлорэтил)амино]тетрагидро-2,1,3-фосфоксазина,
циклофосфамид, цитоксан, эндоксан, метоксан и др.}, мол. м. 279,10; бесцв.
кристаллы, раств. в воде (1 : 50), этаноле, хлороформе, бензоле, диоксане,
трудно раств. в диэтиловом эфире, ацетоне, изотонич. р-ре NaCl. Получают
конденсацией дихлорангидрида N,N-ди(2-хлорэтил)амидофосфорной к-ты с 3-амино-1-пропанолом
в присут. триэтиламина в р-ре этилацетата с послед. обработкой продукта
конденсации водой.
Ц. относится к азотистым аналогам иприта,
алкилирует нуклеоф. центры биологически важных компонентов клетки, гл.
обр. нуклеиновых к-т и белков, нарушает структуру митохондрий, избирательно
снижает внутриклеточный уровень дифосфопиридиннуклеотида в опухолях. Вне
организма неактивен. В микросомах печени в присут. трифосфопиридиннуклеотида
и оксидаз метаболирует с образованием биологически активной формы - N-ди(2-хлорэтил)диамидофосфорной
к-ты. Ц. применяют при разл. опухолевых заболеваниях. Он проявляет иммунодепрессивные
св-ва.
Лит.: Проценко Л.Д., Булкина З.П.,
Химия и фармакология синтетических противоопухолевых препаратов, К., 1985,
с. 63.
Д. С. Соколова.
|
