ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ
,
изучает способы получения лекарственных средств
, их биол. активность,
физ. и хим. св-ва, а также методы качеств, и количеств, анализа. Осн. проблемы
Ф. х.: получение биологически активных в-в и их исследование; выявление закономерности
между строением и биол. активностью хим. соед.; совершенствование оценки качества
лек. ср-в для обеспечения их макс, терапевтич. эффективности и безопасности;
исследование и разработка методов анализа лек. в-в в биол. объектах для токсикологич.
и эколо-го-фармацевтич. мониторинга.
Ф. х. тесно связана со
спец. дисциплинами, такими, как технология лек. форм, фармакогнозия (изучает
лек. сырье растит, и животного происхождения), организация и экономика фармации,
и входит в комплекс дисциплин, формирующих базовое фармацевтич. образование.
Применение хим. B-B в качестве
лек. ср-в осуществлялось уже в античной и средневековой медицине (Гиппократ,
Гален, Авиценна). Возникновение Ф. х. обычно связывают с именем Парацельса (способствовал
внедрению хим. препаратов в медицину) и последующими открытиями лечебного действия
MH. хим. соед. и элементов (К. Шееле, Л. Воклен, Б. Куртуа), а также с работами
M. В. Ломоносова и его школы по способам получения и методам исследования качества
лек. ср-в. Формирование Ф. х. как науки относят ко 2-й пол. 19 в. К этапным
периодам развития Ф. х. следует отнести 90-е гг. 19 в. (получение аспирина,
фенацетина, барбитуратов), 1935-37 (применение сульфаниламидов), 1940-42 (открытие
пенициллина), 1950 (психотропные препараты группы фено-тиазина), 1955-60 (полусинтетич.
пенициллины и позже це-фалоспорины), 1958 (b-адреноблокаторы) и 80-е гг.
(антибактериальные препараты группы фторхинолонов).
Предпосылками для поиска
лек. ср-ва обычно служат данные о биол. активности в-ва, схожести его структуры
с биогенными физиологически активными в-вами (напр., разл. метаболитами, гормонами).
Иногда лек. ср-ва удается получать модификацией биогенных соед. (напр., стероидных
гормонов животных) или благодаря исследованию в-в, чуждых человеческому организму
(напр., производные фенотиазина и бензодиазепина).
Синтетич. в-ва получают
путем орг. синтеза или применяют методы микробиологического синтеза
, используя
достижения генетической инженерии
.
Важное значение в Ф. х.
имеют методы исследования содержания лек. в-ва в препарате, его чистоты и др.
факторов, положенных в основу показателей качества. Анализ лек. ср-в, или фармацевтич.
анализ, имеет своей целью идентифицировать и осуществить количественное определение
осн. компонента (или компонентов) в лекарстве. Фармацевтич. анализ в зависимости
от фармакологич. действия лекарства (назначение, дозировка, способ введения)·
предусматривает определение примесей, вспомогат. и сопутствующих в-в в лек.
формах. Лек. ср-ва оценивают комплексно, по всем показателям. Поэтому выражение
"фармакопейное качество" означает пригодность препарата для применения
в медицине.
Соответствие лек. ср-в
требуемому уровню качества устанавливают с помощью стандартных методов анализа,
обычно оговоренных в фармакопее. Для идентификации лек. в-в наряду с групповыми
хим. р-циями используют ЯМР и ИК спектроскопию. Для анализа многокомпонентных
лек. форм обычно применяют
тонкослойную хроматографию. Испытания на чистоту призваны подтвердить отсутствие
(в пределах используемого метода) отдельных примесей, а в ряде случаев провести
оценку их содержания. Для этой цели используют хроматографич. методы, часто
в сочетании с оптическими.
Фармакокинетич. характеристики
лек. ср-в (действие препарата и его распределение в организме во времени) представляют
исключительно важную и обязательную информацию, обеспечивающую рациональное
и эффективное применение лекарств, позволяют расширить знания в отношении специфичности
их действия. Это обстоятельство требует разработки объективных методик оценки
содержания в-в в биол. жидкостях.
Расширение арсенала лек.
ср-в в результате их синтеза или получения из прир. источников, возрастающая
доступность лек. ср-в вследствие международного сотрудничества делают необходимыми
усиление контроля за их биозквивалентно-стью и качеством. Экологич. требования
обусловливают введение дополнит, показателей качества как для исходного сырья,
так и изготовленных из него лек. ср-в (радиоактивность, наличие тяжелых металлов
и др.).
Благодаря достижениям Ф.
х. созданы лек. ср-ва, к-рые обеспечивают здравоохранение безопасными и эффективными
методами лечения мн. заболеваний. В то же время проблемой для Ф. х. остается
создание ср-в для борьбы с онко-логич., сердечно-сосудистыми и вирусными заболеваниями.
Лит.: Беликов В.
Г., Фармацевтическая химия, M., 1985; Руководство к лабораторным занятиям по
фармацевтической химии, под ред. А. П. Арзамасцева, M., 1987; Государственная
фармакопея СССР, 11 изд., в. 1, M., 1987.
А. П. Арзамасцев.
|
