ХИНАЗОЛИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ
,
содержат
в молекуле скелет хиназолина
. Включают более 50 соединений. Выделены
из растений 10 семейств, в частности акантовых (Асаnthaceae), рутовых (Rutaceae),
парнолистниковых (Zygophyllaceae). Несколько этих алкалоидов вьщелено из
микроорганизмов.
К X. а. относятся производные следующих
соед.: 1) собственно хиназолина; 2) 3,4-дигидро-4-хиназолона (ф-ла I);
3) 1,4-дигидро-4-хиназолона (II); 4) 2,4-хиназолиндиона (III); 5) пирролидино-
и пиперидинохиназолинов (IV; п = 1 и 2 соотв.); 6)
-карболинохиназолина
(V). Последние чаще относят к индольным алкалоидам.
Биосинтез X. а. идет через антраниловую
к-ту. При образовании алкалоидов типа IV вторым предшественником является
орнитин или аспарагиновая к-та. Большинство X. а. синтезировано. X. а.
обладают широким спектром фармакологич. действия: антихолинэстеразным,
противомалярийным, желчегонным, бронходиляторным и др. Нек-рые алкалоиды
и ок. 50 синтетических производных нашли применение в медицине.
Растения, богатые X. а., напр. Peganum
harmala (местные назв.- могильник, исрик, адраспан и др.), издавна используются
в народной медицине в качестве успокаивающих, противопростудных, противомалярийных,
противоастматических и др. средств.
Первым X. а., выделенным из растения (1888),
был пеганин, или вазицин (IV; Х = ОН, п= 1), мол. м. 188,23, бесцв.
кристаллы, т. пл. оптически активных форм 211-212 °С,
252° (в хлороформе); получены нитраты с т. пл. 130 °С (с разл.); т. пл.
рацемата 209-210 °С, его нитрата - 168-169 °С (с разл.).
Наиб. фармакологически активен дезоксипеганин
(IV; Х = Н, п= 1), мол. м. 172,23, бесцв. кристаллы, т. пл. 92 °С,
т. пл. перхлората 251 °С. Гидрохлорид дезоксипеганина -бесцв. кристаллы,
хорошо раств. в воде. Угнетает холинэстеразу, чем облегчает проведение
импульсов в холинэргических синапсах. Применяется в медицине (в виде гидрохлорида)
для восстановления нервно-мышечной проводимости, при невритах, для лечения
последствий нарушения мозгового кровообращения и др. Дезоксипеганин получают
из широко распространенного растения Peganum harmala.
Лит.: Садритдинов Ф. С., Курмуков
А. Г., Фармакология растительных алкалоидов и их применение в медицине,
Таш., 1980; JohneS., Grоger D., "Pharmazie", 1970, Jg. 25, Hf. 1, S. 22-44.
M. В. Тележенецкая.
|
