ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
(холинопозитивные,
или холинергические ср-ва), лек. в-ва, по фармакологич. св-вам близкие
к нейромедиатору ацетилхолину
, т. е. взаимодействующие с холинорецепторами
и вызывающие возбуждение холинергич. окончаний нервных волокон. В связи
с наличием в центр. и периферич. нервных системах холинорецепторов разных
типов различают мускариновые (м-холинорецепторы) и никотиновые (н-холинорецепторы),
избирательно возбуждаемые соотв. алкалоидами мускарином и никотином (см. !b ЯД PACTEH>Яды растений
). м-Холинорецепторы располагаются гл. обр. в окончаниях
постганглионарных холинергич. нервов (в сердце, гладкой мускулатуре внутр.
органов, экзокринных железах и др.); н-холинорецепторы - в области вегетативных
ганглиев и в соматич. нервно-мышечных синапсах. В соответствии с этим X.
с. подразделяют на м-холиномиметические (м-Х. с.) и н-холиномиметические
(н-Х. с.).
м-Х. с., как и ацетилхолин, замедляют
ритм сердечных сокращений и понижают артериальное давление, расширяют периферич.
сосуды, усиливают перистальтику желудка и кишечника, вызывают сокращение
гладкой мускулатуры бронхов, желчного и мочевого пузырей, матки, сужение
зрачка, стимулируют секрецию пищеварит., бронхиальных, потовых и слезных
желез. В медицине в качестве м-Х. с. используют синтетич. аналоги ацетилхолина.
К ним относятся, в частности, метахолин
карбахолин
бетанехол
Эти в-ва более устойчивы к разрушению
ацетилхолинэстеразой, чем ацетилхолин. Кроме того, м-холиномиметич. св-вами
обладает ряд хим. соед. разного строения, напр. пилокарпин
,
ацеклидин
(I; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде), а также антихолинэстепазные средства.
м-Х. с. применяют при послеоперац. атониях
кишечника и мочевого пузыря, при облитерирующих заболеваниях пе-риферич.
сосудов, глаукоме, нек-рых диагностич. исследованиях.
К н-Х. с. относятся (кроме никотина) ряд
в-в разл. строения, напр. такие аналептические средства
,
как бемегрид,
цитизин, лобелин и анабазин. Их фармакологич. эффекты (возбуждение дыхания,
уменьшение действия снотворных и наркотич. в-в, повышение артериального
давления и др.) связаны преим. с возбуждением ганглиев вегетативного отдела
нервной системы и близких к ним по происхождению каротидных клубочков и
надпочечников, а также стимулирующим влиянием на сосудодвигат. и дыхат.
центры в продолговатом мозге. н-Х. с. используют в медицине при остановках
дыхания во время операций и в качестве ср-в, облегчающих отвыкание от курения.
Г. Я. Шварц.
|
