КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
(миорелаксанты периферии, действия), хим. в-ва, блокирующие передачу нервного импульса от двигат. нервов к мышцам и вызывающие расслабление скелетной мускулатуры, т. е. оказывают действие, сходное с действием кураре (смеси сгущенных экстрактов из растений родов Chondrodendron, Strychnos и нек-рых др.), к-рое применялось с давних пор индейцами Юж. Америки в качестве яда для стрел. В зависимости от способа упаковки (в бамбуковых трубках, сосудах из тыкв или горшках) различают кураре трубочный, тыквенный и горшочный. Активное в-во трубочного кураре - (+)-тубокурарин.
Выделяют две осн. группы К.с. - недеполяризующие (антидеполяризующие, или пахикураре) и деполяризующие (лептокураре). Первые - антагонисты ацетилхолина, блокируют нервный импульс, уменьшая чувствительность н-холинорецепторов субсинаптич. мембраны к ацетилхолину, предупреждая тем самым возбуждение мышечного волокна. Соед. этой группы - хлорид (+)-тубокурарина (ф-ла I), полусинтетич. диплацин (II), синтетич. анатруксоний (III), квалидил (IV) и др.
Деполяризующие К. с. вызывают стойкую деполяризацию постeинаптич. мембраны благодаря холиномиметич. св-ву, т. е. действуют подобно избыточным кол-вам ацетилхолина. Препараты этой группы, напр. дитилин (V), относительно быстро гидролизуются псевдохолинэстеразой.
Нек-рые К. с., в частности диоксоний (VI), сочетают деполяризующие и антидеполяризующие св-ва.
По хим. строению различают четвертичные аммониевые соед. и третичные амины. Для первых характерно наличие двух положительно заряженных атомов N, благодаря чему облегчается полярное взаимод. с анионными структурами рецепторов. Четвертичные аммониевые соед. плохо проникают через гистогематич. барьеры. К. с. и их метаболиты выводятся из организма гл. обр. почками.
К. с. применяют в анестезиологии при хирургич. операциях, при нек-рых видах диагностич. исследований, а также при лечении заболеваний, сопровождающихся повышением тонуса скелетных мышц.
Лит.: Харкевич Д. А., Фармакология курареподобных средств, М., 1969.
Г. Я. Шварц.
|
