АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
(от адреналин
и греч.
-подражательный) (симпатомиметич. ср-ва), лек. в-ва, возбуждающие рецепторы,
чувствительные к норадреналину и адреналину (адренорецепторы). В зависимости
от того, на какие рецепторы (
или
) оказывают
преобладающее влияние А.с., их делят на три группы:
-А. с., вызывающие сужение кровеносных сосудов, в осн. сосудов кожи, слизистых
оболочек и почек (норадреналин
, мезатон, нафтизин-ф-ла. I,
галазолин-П и др.);
-А.
с., к-рые усиливают и учащают сердечные сокращения, расширяют кровеносные
сосуды скелетных мышц, сердца и мозга, расслабляют бронхи (изадрин
,
орципреналина сульфат
и др.);
А.
с. (адреналин, тирамин, эфедрин
, фенамин и др.). А. с. могут возбуждать
непосредственно адренорецепторы (адреналин, мезатон и др.) или способствовать
высвобождению норадреналина из нервных окончаний (эфедрин, фенамин, тирамин
и др.).
Макс. активность характерна для производных
-фенил-этиламина
с гидроксилами в положениях 3 и 4 ароматич. кольца (т. наз. катехоламинов;
см. табл.), а также для производных имидазолина (ф-лы I и II). Увеличение
размеров R в производных
-фенилэтиламина
приводит к увеличению
-адреномиметич.
активности, уменьшение его размеров-к увеличению
-адреномиметич.
активности. При уменьшении числа гидроксилов в ароматич. кольце понижается
как
-активность,
так и
-активность
(вплоть до исчезновения).
ОРГАНИЧЕСКИЕ РАДИКАЛЫ В ФОРМУЛАХ АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ-ПРОИЗВОДНЫХ
-ФЕНИЛЭТИЛАМИНА
|
Соединение
|
R
|
RI
|
RII
|
RIII
|
RIV
|
|
Адреналин
|
н
|
он
|
он
|
он
|
н
|
|
Норадреналин
|
н
|
он
|
он
|
он
|
н
|
|
Изадрин
|
н
|
он
|
он
|
он
|
н
|
|
Мезатон
|
н
|
он
|
н
|
он
|
н
|
|
Тирамин
|
н
|
н
|
он
|
н
|
н
|
|
Орципреналин
|
он
|
н
|
он
|
он
|
н
|
|
Фенамин
|
н
|
н
|
н
|
н
|
СН3
|
|
Эфедрин
|
н
|
н
|
н
|
он
|
СН3
|
Левовращающие изомеры производных
-фенилэтиламина
(напр., (-)-адреналин) в 10 раз активнее правовращающих по периферич. активности,
а правовращающие активнее левовращающих по влиянию на центр. и периферич.
адренорецепторы (( + )-фенамин активнее ( — )-фенамина по центр. стимулирующей
активности).
А. с. используют для повышения артериального давления
купирования приступов бронхиальной астмы
и
сужения
сосудов носа (нафтизин, галазолин).
Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., ч. 1,
М., 1984, с. 270-86; Pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. Goodman,
A. Oilman, 5 ed., N.Y., 1975, p. 477-532. С.Д.Южаков.
