Химическая энциклопедия

МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА , подавляют возбудимость концевых аппаратов чувствит. нервов и (или) блокируют проведение импульсов по нервным волокнам. Относятся к сложным эфирам и амидам ароматич. карбоно-вых к-т (напр., анестезин, новокаин , дикаин и др.), амино-кетонам (фаликаин, гексакаин и др.) и соед. общей ф-лы: ArNHCOCH(R)(CH₂)_nNR₂, где Аr-фенил, толил, ксилил, мезитил, нафтил, бифенилил и др., R-H или алкил, R-opг. остаток, n = 0-2 (напр., лидокаин , пиромекаин, тримекат, карбокаин, маркаин и др.). Фармакологич. действие обусловлено строением и физ.-хим. св-вами М.с. (р-римость, липофильность, коэф. распределения в системе жир/вода, полярность, поверхностная активность, влияние на моно- и бимол. слои липидов и др.).

Механизм действия М.с. связан с их влиянием на процесс генерации возбуждения и проведение нервного импульса, а также на их способность проникать через разл. биол. среды к нервным волокнам и к мембране аксона (место действия М.с.) и блокировать транспорт ионов. Основные М.с.-ли-докаин, пиромекаин и тримекаин.

Применяют М.с. для обезболивания при хирургия, операциях и диагностич. исследованиях (эндоскопии, определении внутриглазного давления и др.).

Лит.: Прянишникова Н.Т., Лихошерстов А. М., "Ж. Всес. хим. об-ва им. Д. И. Менделеева", 1970. т. 15, № 2, с. 207-16; Черкасова Е. М. [и др.], "Успехи химии", 1973, т. 42, в. 10, с. 1892-1919; Molecular mechanisms of anesthesia, ed. by B. R. Fink, N.Y., 1980 (Progress in anesthesiology, v. 2).

Я. Т. Прянишникова.