НОВОКАИНАМЙД
[гидрохлорид
2-(N,N-диэтилами-но)этиламида n-аминобензойной к-ты, прокаинамид, проне-стил],
мол.м. 271,79; бeсцв. кристаллы; т.пл. 165-169 °С; хорошо раств. в воде
и этаноле, плохо-в хлороформе, практически не раств. в диэтиловом эфире. Гигроскопичен.
В водном р-ре рКа 9,2 (20 °С). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Частично ацетилируется в печени с образованием активного метаболита
- N-ацетил-новокаинамида, а затем и-аминобензойной к-ты. В крови Н. более
стоек, чем новокаин, т.к. значительно медленнее разлагается эстеразами плазмы
крови. Из организма выделяется с мочой. Получают Н. конденсацией диэтиламино-этиламина
с хлорангидридом n-нитробензойной к-ты с послед. восстановлением образовавшегося
диэтиламиноэтиламида этой к-ты в присут. никелевого катализатора; взаимод. этилового
эфира и-аминобензойной к-ты с диэтил-аминоэтиламином. Н.-антиаритмич. ср-во,
оказывает также слабое местноанестезирующее действие.
Лит.: Машковский
М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 403; Martindale W.H.,
The extra pharmacopoeia, 28 ed., L., 1982, p. 1380.
С. Д. Южаков.
|