Химическая энциклопедия

ОКСИТОЦИН , пептидный гормон млекопитающих; ф-ла I (букв. обозначения см. в ст. Аминокислоты ), мол. м. 1007,2; кристаллич. в-во; хорошо раств. в воде; рI 7,7.

О. образуется в передних ядрах гипоталамуса, хранится в заднем гипофизе (нейрогипофизе), куда транспортируется с помощью спец. белка-переносчика нейрофизина. Выделение О. стимулируют растяжение матки на поздних сроках беременности, а также раздражение соска при лактации.

В переднем гипоталамусе др. классов позвоночных образуются нонапептиды, обладающие нек-рыми св-вами О. и отличающиеся от него только аминокислотными остатками в положениях 4 и 8.

Решающую роль в проявлении биол. активности О. играют остатки Leu и Ilе, а также конформация молекулы; нарушение нативной третичной структуры молекулы О. приводит к потере биол. активности. Замена группы NH₂ на атом Н увеличивает биол. активность О., а атомов S в дисульфидном мостике на метиленовые группы не изменяет ее. В нейтральных или слабощелочных р-рах молекулы О. образуют димеры в результате возникновения межмол. дисульфидных мостиков. Димеры О. обладают меньшей биол. активностью, чем мономеры. Уменьшение активности также наблюдается после восстановления дисульфидных связей в сульфгидрильные группы.

Осн. физиол. действие О.-стимуляция гладких мышечных волокон молочных желез и матки. Биол. эффект осуществляется посредством взаимод. молекул О. с рецепторами цитоплазматич. мембран органов-мишеней и активации в них фермента аденилатциклазы , катализирующей образование циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ), внутриклеточный эффект к-рого опосредован через цАМФ-зависимую протеинкиназу. За связывание О. с рецепторами клеток ответственна кольцевая часть молекулы и прежде всего остаток Ilе. Противодействует влиянию О. на мышцы матки прогестерон, подавляет секрецию О. адреналин.

О. выделяют из гипоталамуса или синтезируют. Гормон используют в медицине гл. обр. для вызывания и стимулирования родовой деятельности.

Наряду с вазопрессином О.-один из первых пептидных гормонов, полученных искусств, путем (В. Дю Виньо, 1953).

Лит.: Панков Ю. А., в кн.: Биохимия гормонов и гормональной регуляции, М., 1976, с. 44-93; Розен В. Б., Основы эндокринологии, 2 изд., М., 1984, с. 53-88. М. К. Асрибекова.