Химическая энциклопедия

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА (антиконвульсан-ты), лек. в-ва, используемые для предупреждения или купирования судорог любого происхождения. Противосудорож-ным действием обладают препараты, ослабляющие возбуждение или усиливающие процессы торможения в центр. нервной системе: снотворные средства , транквилизаторы из группы бензодиазепина, центр. миорелаксанты (в-ва, расслабляющие мышцы благодаря воздействию на центр. нервную систему), диуретические средства и курареподобные средства . Указанные препараты называют неизбирательными П. с. Большинство из них, особенно в больших дозах, угнетают активность разл. отделов центр. нервной системы вследствие нарушения синаптич. передачи. Диуретич. ср-ва оказывают противосудорожный эффект благодаря понижению внутричерепного давления. Механизм действия транквилизаторов связан со снижением активности нейронов центр. нервных проводящих путей, участвующих в реализации двигательных ф-ций.

Более избирательно подавляют судороги, не вызывая общего угнетения центр. нервной системы и снотворного эффекта, т. наз. противоэпилептические П. с. К ним относят гексамидин (5-фенил-5-этилгексагидро-4,6-пиримидиндион, ф-ла I), бензонал (1-бензоил-5-фенил-5-этилбарбитуровая к-та, II), бензобамил (1-бензоил-5-изопентил-5-этилбар-битуровая к-та, III), дифенин [смесь 5,5-дифенилгидантоина (IV) и NaHCO₃ в соотношении 85:15], хлоракон (бензиламид b-хлорпропионовой к-ты, C₆H₅CH₂NHC(О)СН₂СН₂С1), метиндион (гидрохлорид 2-метиламино-2-этил-1,3-инданди-она, V), карбамазепин (5-карбамоил-5H-дибензо[b,f]азе-пин, VI), клоназепам [7-нитро-2,3-дигидро-5-(2-хлорфе-нил)-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, VII], триметин (3,5,5-триметил-2,4-оксазолидиндион, VIII), пуфемид [3-(4-изопропок-сифенил)-2,5-пирролидиндион, IX], морсуксимид (3-метил-1-морфолинометил-3-фенил-2,5-пирролидиндион, X), валь-проевую к-ту [2-пропилвалериановая к-та, (С₃Н₇)₂ СНСООН] или ее натриевую соль, мидокалм (гидрохлорид 2-метил-3-пиперидине-1-(4-толил)-1-пропанона, XI) и др. Механизм действия этих П. с. недостаточно выяснен. Препараты, применяемые при т. наз. больших судорожных припадках (напр., гексамидин, дифенин), предупреждают избыточную деполяризацию мембран нервных клеток и благодаря этому затрудняют формирование очага судорожной активности в мозге, препятствуют ее распространению, усиливают тормозные процессы в центр. нервной системе. Препараты, используемые при малых судорожных припадках (триметин и др.), регулируют активность синхронизирующих центров мозга. Вальпроевая к-та оказывает тормозящее действие на ферментативное превращение и инактивацию у-аминомасляной к-ты эндогенного тормозного медиатора, повышая содержание последней, препараты вальпроевой к-ты понижают возбудимость моторных центров мозга.

Лит.: Патогенетическое лечение эпилепсии, под ред. С. А. Громова, Л., 1977; Ленинский М. В., "Ж. невропатологии и психиатрии", 1989, т. 89, в. 6, с. 118-26. Г.Я. Шварц.