Химическая энциклопедия

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА (антагонисты гистамина), применяют для лечения аллергич. и др. заболеваний, в патогенезе к-рых определенную роль играет высвобождение гистамина. По фармакологич. св-вам А. с. делят на блокаторы гистаминовых рецепторов типа 1 (H₁-рецепторов) и типа 2 (Н₂-рецепторов). Первые предотвращают вызываемые гистамином спастич. сокращения гладкой мускулатуры (бронхов, кишечника и др. органов), повышение проницаемости стенок сосудов, развитие отеков. Нек-рые препараты этой группы обладают также холинолитич. св-вами, являясь антагонистами серотонина, проявляют местноанестезирующую активность, оказывают противоукачивающее действие. Большинство из них вызывает угнетение центр. нервной системы и оказывает седативное действие.

К А. с. относятся трипеленнамин (ф-ла I), димедрол , циклизин (II), ципрогептадин (III), прометазин (IV), фенкарол и др.

Блокаторы H₁-рецепторов применяют при аллергич. р-циях, вызываемых пыльцой растений (поллиноз), употреблением нек-рых пищ. продуктов, лек. препаратов, ср-в бытовой химии и др.

Блокаторы Н₂-рецепторов подавляют стимулирующее влияние гистамина на секрецию соляной к-ты желудком. К ним относятся циметидин (V) и ранетидин (VI), к-рые применяют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лит.: Машковский М.Д., Лекарственные средства, 9 изд., т. 1, М., 1984, с. 307-20; Histamine II and Antihistaminics, ed. by M. Rocha e Silva, В., 1978 (Handbook of experimental pharmacology, v. 18/2). M. Э. Каминка.