АНТИФЕРМЕНТНЫЕ СРЕДСТВА
(ингибиторы ферментов), подавляют
активность ферментов и увеличивают в результате концентрацию их субстратов
в организме. Специфичные А.с. - в-ва белковой природы, взаимодействующие
только с определенными ферментами. Механизм этого взаимодействия м.б. конкурентным
и неконкурентным. В первом случае препарат связывается с тем же активным
центром фермента, что и субстрат. Последний, накапливаясь, начинает реактивировать
фермент, вытесняя ингибитор. При неконкурентном механизме препарат фиксируется
аллостерич. рецептором и для восстановления ф-ции фермента концентрация
субстрата значения не имеет.
К А.с. относятся ингибиторы холинэстеразы (см. Антихолинэстеразные средства
), моноаминооксидазы (напр., ниаламид; см. Аипшдепрессанты)и
карбоангидразы (напр., диакарб; см. Диуретические средства
). Ряд
А. с. используют в тех случаях, когда заболевание связано с активацией
ферментных процессов, в частности протеолиза и фибринолиза. Большинство
таких А.с. - полипептиды, блокирующие сразу неск. родственных ферментов
(напр., штазмин, трипсин и др. протеазы). Более специфичны низкомол. ингибиторы
фибринолиза, напр.аминокапроновая
к-та.
Лит.: Чазов Е. И., Лакин К. М., Антикоагулянты и фибринолитические
средства, М., 1977. Ю.Ф. Крылов.
|